Нитроксолин - против Mycoplasma, Ureaplasma

Растущие уровни устойчивости к антибиотикам у микоплазм, особенно устойчивости к макролидам у Mycoplasma pneumoniae и M. genitalium , сузили наш арсенал антибиотиков. Кроме того, у микоплазм отсутствует клеточная стенка, и они не синтезируют фолиевую кислоту, что делает обычные антибиотики, такие как бета-лактамы, ванкомицин, сульфаниламиды и триметоприм, бесполезными

Чтобы устранить этот дефицит, мы провели скрининг нитроксолина, триклозана и библиотеки из 20 новых галогенированных аналогов феназина, хинолина и NH125 против видов Ureaplasma и клинических изолятов M. hominis из мочи. Мы протестировали подмножество этих соединений ( n = 9) против четырех штаммов типа микоплазмы ( M. pneumoniae , M. genitalium , M. hominis и Ureaplasma urealyticum ), используя проверенный метод микроразведения бульона или разведения агара. Среди 72 клинических изолятов видов Ureaplasma нитроксолин оказался наиболее эффективным (МИК 90 , 6,25 мкМ), за ним следует N -арилированный аналог NH125 (МИК 90 , 12,5 мкМ). NH125 и его аналог имели значительно более высокие МИК против изолятов U. urealyticum , чем против изолятов U. parvum , тогда как нитроксолин этого не делал. Нитроксолин проявил бактерицидную активность против изолятов U. parvum , но бактериостатическую активность против большинства изолятов U. urealyticum . Среди типовых штаммов соединения проявили наибольшую активность против M. pneumoniae и M. genitalium , при этом 8 (80%) и 5 (71,4%) изолятов продемонстрировали МИК ≤12,5 мкМ соответственно. Триклозан также показал более низкие МИК против M. pneumoniae и M. genitalium . В целом, мы выявили многообещающий ряд соединений хинолина, галогенированного феназина и NH125, которые показали эффективность против M. pneumoniae и M. genitalium , и обнаружили, что нитроксолин, одобренный для использования за пределами США для лечения инфекций мочевыводящих путей, и N -арилированный аналог NH125 продемонстрировали низкие МИК против изолятов видов Ureaplasma
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6395908/