Оксфендазол - 2026

Власоглав, нейроцистицеркоз, филяриаз, эхинококкоз и фасциолез — это забытые тропические болезни, поражающие более 1 миллиарда человек во всем мире. В настоящее время в качестве препаратов первой линии для лечения этих пяти заболеваний используются три бензимидазольных антигельминтных средства: альбендазол, мебендазол и триклабендазол. Однако эти бензимидазолы либо обладают низкой эффективностью, либо вызывают серьезные побочные эффекты, либо приводят к развитию лекарственной устойчивости. Оксфендазол, бензимидазольный антипаразитарный препарат, используемый в ветеринарной медицине, продемонстрировал превосходную эффективность, хорошую безопасность и благоприятные фармакокинетические свойства по сравнению с мебендазолом, альбендазолом и триклабендазолом. Первой целью этого проекта было содействие переходу оксфендазола из ветеринарной медицины в клиническую практику для лечения паразитарных заболеваний с использованием клинических и вычислительных подходов. Безопасность, переносимость и фармакокинетика оксфендазола оценивались у здоровых взрослых в двух клинических исследованиях фазы 1: первом исследовании с однократным повышением дозы (SAD) и исследовании с многократным повышением дозы (MAD). Был разработан быстрый и чувствительный метод жидкостной хроматографии-тандемной масс-спектрометрии для количественного определения оксфендазола в образцах плазмы участников исследования. Оксфендазол хорошо переносился при всех оцененных режимах дозирования (однократные дозы от 0,5 до 60 мг/кг или многократные дозы от 3 до 15 мг/кг один раз в день в течение 5 дней); за исключением того, что после многократного приема наблюдалось незначительное снижение концентрации гемоглобина.

 научное описание перепрофилирования оксфендазола (ветеринарный бензимидазольный антигельминтик) в клиническую практику для лечения забытых тропических болезней:
Проблема: власоглав, нейроцистицеркоз, филяриаз, эхинококкоз, фасциолез поражают 1+ млрд человек; препараты первой линии (альбендазол, мебендазол, триклабендазол) неэффективны, токсичны или вызывают устойчивость.
Оксфендазол: превосходит их по эффективности, безопасности и фармакокинетике.
Исследования фазы 1: SAD (0,5–60 мг/кг однократно) и MAD (3–15 мг/кг/день ×5 дней) на здоровых добровольцах.
Метод: ВЭЖХ-МС/МС для определения концентрации в плазме.
Результат: хорошая переносимость во всех режимах; единственное отклонение — небольшое снижение гемоглобина при многократном приёме.

На PubMed нет данных MIC оксфендазола против Trichomonas vaginalis — прямой поиск даёт 0 результатов (проверены все варианты: oxfendazole AND Trichomonas/vaginalis/trichomoniasis, также MeSH).
Drug library screening (STI 2013, PMID 23603844): оксфендазол входил в скрининг 1040 препаратов против MTZ-чувствительных/резистентных T. vaginalis, но не показал достаточной активности и не попал в топ-27 для расчёта IC50 (лучшие не-нитроимидазолы — дисульфирам и нитиамид; из бензимидазолов перспективен был альбендазол в комбинации с метронидазолом).
Для других бензимидазолов (фенбендазол, флубендазол, мебендазол) IC50 против T. vaginalis = 0.005–0.16 мкг/мл (обзорные данные) — оксфендазол там не указан.